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血浆蛋白结合|平衡透析法测试|血浆蛋白结合实验服务

发布:beijingice 阅读量: 药学研究 2022-11-28

药物在吸收入血后以游离态和结合态两种形式存在,游离药物假说认为仅有游离态的药物才能扩散透过生物膜,到达靶部位发挥药效;此外游离药物的比例还显著影响药物分布、代谢和排泄的过程。 其中血浆蛋白结合(PPB)即表示与血浆蛋白结合形成结合态药物的比例,

对于了解候选药物的许多重要特性至关重要,如清除率(CL)、分布体积(Vss)、药物-药物相互作用(DDI)和治疗指数(TI)。

目前常用于PPB测定的方法主要包括平衡透析法(HTD)、超滤法(ultrafiltration, UF)、超速离心法(ultracentrifugation, UC)。其中对于极高蛋白结合率的化合物,试验的微小偏差即会对结果造成较大的相对偏差,此时还需要同步优化精密度更高的LC-MS/MS分析技术。

ICE已开发上述药物血浆蛋白结合(PPB)的测定模型,并配备有高精密度的LC-MS/MS分析技术。团队助力药物发现,协同酶学、细胞、分析生物学等平台,促进新药研发进程。

Warfarin不同种属血浆的血浆蛋白结合率



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