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cyp抑制实验|cyp抑制|cyp抑制实验服务 血浆蛋白结合(PPB)

发布:beijingice 阅读量: 药学研究 2022-11-28

CYP指的是细胞色素酶,在临床上最重要的一种细胞色素酶就是细胞色素酶P450,这种酶的活性决定了药物的代谢速度,因此与药物的清除率有着直接相关的功能。细胞色素酶主要是在肝内起作用,因为大多数药物在进入人体之后要经过肝脏代谢,在肝脏内在这种药物的代谢系统的催化下进行代谢,因此一旦有细胞色素酶P450的异常,有可能导致这些药物在肝脏内不能被及时的代谢,或者代谢的速度过快影响到药物的效果。在药物研发阶段,确定化合物在体内代谢的速度和代谢酶的亚型,并对CYP抑制和诱导作用进行评价,可预估化合物存在的潜在安全性问题,通过对主要代谢产物结构的研究,可以指导化合物的结构修饰,提高代谢稳定性。

ICE已开发LC-MSMS法分析多种CYP450酶抑制剂的IC50实验,团队助力药物发现,协同酶学、细胞、分析生物学等平台,促进新药研发进程。

部分CYP酶抑制IC50数据展示:



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